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一种手性异噁唑啉并环衍生物的不对称合成方法
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§ Ⅰ
개요
IPC 분류
C07D 498/10 (2006.01)C07D 261/20 (2006.01)A61P 29/00 (2006.01)
本发明公开了有机合成与药物化学技术领域的一种手性异噁唑啉并环衍生物的不对称合成方法,合成路线如下所示:,步骤一、依次加入3‑芳基‑4‑硝基异噁唑、醋酸铑二聚体,再加入有机溶剂得到混合物,混合物于25C下搅拌1 h,再依次加入金属钯催化剂、手性膦配体和不同环取代的乙烯基环丙烷,混合物在一定反应温度和惰性气体保护下搅拌;步骤二、待反应完毕后经后处理分离得到相应的手性螺环戊烷并异噁唑啉类化合物。研究发现,改反应制备的化合物能有效抑制脂多糖诱导的巨噬细胞RAW264.7释放NO,表现出了优越的潜在抗炎活性。