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기록
一种ROS响应性苯硼酸前药/组织蛋白酶B响应型前药及其制备方法和应用
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§ Ⅰ
개요
IPC 분류
C07F 5/02 (2006.01)A61K 47/68 (2017.01)A61K 47/62 (2017.01)A61K 47/65 (2017.01)A61K 45/00 (2006.01)A61K 31/519 (2006.01)A61K 31/4985 (2006.01)A61K 31/541 (2006.01)A61K 31/337 (2006.01)A61P 35/00 (2006.01)A61P 19/02 (2006.01)A61P 29/00 (2006.01)A61P 17/06 (2006.01)A61P 17/14 (2006.01)A61P 1/04 (2006.01)C07K 5/062 (2006.01)C07K 1/06 (2006.01)A61K 31/69 (2006.01)
本发明公开了一种ROS响应型苯硼酸前药/组织蛋白酶B响应型前药及其制备方法和应用，所述前药为药物前药的递送系统，根据微环境响应机制的不同，分为活性氧（ROS）及组织蛋白酶B触发药物释放，其中所述ROS响应型苯硼酸前药利用了ROS水平差异以及苯硼酸结构与ROS的特殊响应，将药物输送到体内ROS水平较高的地方，达到靶向治疗效果。另外本发明所述组织蛋白酶B响应型前药还引入能被组织蛋白酶B特异性识别的缬氨酸‑丙氨酸二肽链，确保所述前药在组织蛋白酶B的作用下激活，在病变部位富集产生有效的药理作用。本发明中将托法替尼等修饰成前药的形式，可用于治疗类风湿性关节炎等疾病。本发明具有广泛应用前景。 式1 式2