手性顺式环丙烷化合物及其制备方法和应用

本发明公开了手性顺式环丙烷化合物及其制备方法和应用。手性顺式环丙烷化合物包括以下步骤：以丁‑3‑烯酸衍生物和硫叶立德试剂为原料，在手性配体及金属催化剂作用下在溶剂中反应，生成手性顺式环丙烷化合物。本发明的合成策略是在新设计的手性单齿恶唑啉配体的作用下，利用底物分子中烯烃部分和导向基团与Pd(II)催化剂发生配位形成含有β‑手性中心的配合物中间体，然后在硫叶立德作用下发生立体选择性亲核钯化，随后经过S2型二甲亚砜消除和还原消除形成手性顺式环丙烷化合物。该方法具有优异的产率和对映体选择性，且兼容各类缺电子和富电子硫叶立德以及生物相关分子。本发明为手性环丙烷化合物的合成提供了全新高效的路线。