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一种铁载体-恶唑烷酮偶联化合物及其制备方法和应用
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§ Ⅰ
개요
IPC 분류
C07D 263/22 (2006.01)C07D 413/12 (2006.01)A61K 31/454 (2006.01)A61P 31/04 (2006.01)
本发明公开了一种铁载体‑恶唑烷酮偶联化合物及其制备方法和应用,属于药物化学技术领域。本发明的偶联化合物由铁载体结构单元A经不可断裂型连接臂B与恶唑烷酮结构单元C共价相连,并通过Boc分步保护‑酰胺缩合‑碱性脱乙酰三步工艺制备得到。本发明制备的铁载体‑恶唑烷酮偶联化合物对革兰氏阳性菌抑菌活性远优于母体利奈唑胺;体内小鼠皮下脓肿局部感染模型显示,该类铁载体‑恶唑烷酮偶联化合物可显著降低感染组织细菌载量,低浓度即可实现强效抗感染,具备临床局部皮肤感染用药开发价值。