一种(R)-达利雷生的制备方法

本发明属于有机合成领域，涉及一种(R)‑达利雷生的制备方法。本发明提供的方法以(R)‑N‑Boc‑2‑甲基脯氨酸为起始原料，先和4‑氯‑3‑甲基苯‑1,2‑二胺盐酸盐在第一缩合剂的存在下进行第一缩合反应，制得式IV化合物；式IV化合物在氯化氢的作用下进行反应，同时脱去Boc保护基团，制得式III化合物；式III化合物和5‑甲氧基‑2‑(2H‑1,2,3‑三唑‑2‑基)苯甲酸在第二缩合剂的作用下进行第二缩合反应，制得(R)‑达利雷生。本发明提供的(R)‑达利雷生制备方法，单元操作简单，反应条件温和，产物收率高，产物具有较高的有关物质纯度和手性纯度。