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기록
一种镍催化三级C(sp)-H活化合成含季碳中心δ-内酰胺的方法
발명유효
6청구항 · 6 독립항
§ Ⅰ
개요
발명자
叶萌春; 李毅; 张凤萍
IPC 분류
C07D 211/86 (2006.01)C07D 405/14 (2006.01)C07D 221/04 (2006.01)C07D 221/20 (2006.01)C07D 221/22 (2006.01)C07F 7/08 (2006.01)C07F 7/18 (2006.01)B01J 31/14 (2006.01)B01J 31/22 (2006.01)
本发明提供了一种镍催化三级C(sp)‑H活化合成含季碳中心δ‑内酰胺的方法。本发明通过磷氧配体连接镍‑铝双金属催化剂实现甲酰胺化合物三级C‑H键活化插入炔烃构建含季碳中心δ‑内酰胺化合物的方法,属于方法学开发技术领域。本发明解决问题的关键在于:(1)Al对底物的配位活化底物;(2)配体的桥连作用导向金属Ni发生三级C‑H键的断裂;(3)催化剂与底物形成的环状结构稳定酰基Ni中间体,抑制中间体脱羰分解;(4)合适位阻的保护基团能排斥三级C‑H键,从而靠近金属Ni中心使其被活化。
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