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기록

DPP4响应型QC抑制剂、靶向纳米递送系统及其制备方法与应用

발명유효
10청구항 · 5 독립항
§ Ⅰ

개요

발명자

吴海强; 徐媛媛; 熊炜; 辛子瑶; 李晨阳

IPC 분류

C07D 233/61 (2006.01)C07K 5/062 (2006.01)C07K 5/103 (2006.01)A61K 31/417 (2006.01)A61P 25/28 (2006.01)A61K 47/64 (2017.01)A61K 38/05 (2006.01)A61K 38/07 (2006.01)A61K 9/107 (2006.01)A61K 47/34 (2017.01)

本发明公开了DPP4响应型QC抑制剂、靶向纳米递送系统及其制备方法与应用,涉及药物化学及药用材料领域。其中,DPP4响应型QC抑制剂包括:QC抑制剂和DPP4识别肽段;QC抑制剂的结构通式为DPP4识别肽段的通式为(Xaa‑Pro)或(Xaa‑Ala),Xaa为任意氨基酸,n为1~5的整数;QC抑制剂和DPP4识别肽段通过酰胺缩合连接。本发明的DPP4响应型QC抑制剂在脑部富含二肽基肽酶4(DPP4)的pE‑Aβ沉积部位会被特异性切割,释放活性QC抑制剂;在不含有DPP4的区域则保留前药形式,无或低QC抑制活性。因此,该DPP4响应型QC抑制剂能够降低现有QC抑制剂的非特异性毒性。

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