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案件記録

一种甲磺酸沙非胺的制备方法

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§ Ⅰ

案件概要

発明者

郭晓; 桑伟; 王倩; 孙迎基; 李铁军; 马继晓

IPC分類

C07C 231/12 (2006.01)C07C 237/06 (2006.01)C07C 249/02 (2006.01)C07C 251/24 (2006.01)C07C 303/32 (2006.01)C07C 309/04 (2006.01)

本发明属于药物合成工艺技术领域,具体涉及一种高收率、高纯度甲磺酸沙非胺的制备方法。本发明以4‑(3‑氟苄氧基)苯甲醛和L‑丙氨酰胺盐酸盐为原料,以二氯甲烷与N,N‑二甲基甲酰胺和/或N,N‑二甲基乙酰胺的混合溶剂为溶剂,碱性条件下先进行缩合反应,加入特定还原剂即可生成沙非胺;经水洗后,有机层中加入甲磺酸的丙酮溶液,直接析出甲磺酸沙非胺固体。本发明方法实现了“一锅法”制备甲磺酸沙非胺,不仅提高了产品收率,该制备工艺对杂质还有很好的清除效果,所得甲磺酸沙非胺纯度高,工艺原子经济性好,三废产出量少。

外部リソース