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案件記録
一种丁二酸洛沙平的合成方法
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§ Ⅰ
案件概要
発明者
茅仲平; 李景伟
IPC分類
C07D 267/18 (2006.01)C07C 51/41 (2006.01)C07C 55/10 (2006.01)
本发明公开了一种丁二酸洛沙平的合成方法,包括:以2‑硝基氟苯和2‑羟基‑4‑氯苯甲酸甲酯为原料,进行取代反应,生成5‑氯‑2‑(2‑硝基苯氧基)苯甲酸酯;还原硝基,生成5‑氯‑2‑(2‑胺基苯氧基)苯甲酸酯;进行分子内关环反应,生成2‑氯二苯并[b,f][1,4]氧氮杂卓‑11(10H)‑酮;氯化,生成2,11‑二氯二苯并[b,f][1,4]氧氮卓;进行甲基哌嗪的C‑N偶联反应,生成2‑氯‑11‑(4‑甲基哌啶‑1‑基)二苯并[b,f][1,4]氧氮卓;与丁二酸成盐,生成丁二酸洛沙平。该方法原料易获得,工艺简单,适合大规模生产。
外部リソース