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案件記録

一种苯并异噻唑啉酮衍生物及其制备方法和应用

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§ Ⅰ

案件概要

発明者

魏斌; 徐旭亮; 侯卫; 王鸿; 武晓文

IPC分類

C07D 275/04 (2006.01)A61K 31/428 (2006.01)A61P 31/04 (2006.01)

本发明涉及一种苯并异噻唑啉酮衍生物及其制备方法和应用,苯并异噻唑啉酮衍生物,选自式(I)所示的化合物,或者选自所述化合物的立体异构体、前药、晶型、药学上可接受的盐、药学上可接受的酯或药学上可接受的溶剂合物;制备方法包括以下步骤,在第一有机溶剂存在下,1,2‑苯并异噻唑‑3(2H)‑酮和N‑Boc‑3‑(溴甲基)苯胺于无水碳酸钾存在下发生反应,反应结束后经后处理,得到式(1)化合物;在第二有机溶剂中,式(1)化合物和HCl发生反应,反应结束后经后处理,得到式(2)化合物;在第三有机溶剂中,式(2)化合物和乙酰氯于三乙胺的存在下发生反应,反应结束后经后处理,得到式(I)化合物。本发明具有缓解金黄色葡萄球菌介导的感染的优点。

外部リソース