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案件記録

一种苏泽曲林中间体的制备方法及其应用

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§ Ⅰ

案件概要

発明者

姚成志; 李慧; 李方林; 黄健升; 刘雄; 王亚平

IPC分類

C07D 307/58 (2006.01)C07D 405/12 (2006.01)A61P 29/00 (2006.01)

本发明涉及一种苏泽曲林中间体的制备方法及其应用,以3,4‑二氟‑2‑甲氧基苯胺为原料,经重氮化分离得到较为稳定的固体中间体化合物3,4‑二氟‑2‑甲氧基苯重氮四氟硼酸盐,再在钛催化剂催化作用下经偶联及构型翻转得到关键中间体(3S,4S,5R)‑3‑(3,4‑二氟‑2‑甲氧基苯基)二氢‑4,5‑二甲基‑5‑(三氟甲基)‑2(3H)‑呋喃酮。该路线原料廉价易得,反应路线中减少使用价格高昂的钯金属催化剂,反应位点单一,不易产生副产物,同时便于中间体化合物质量控制。

外部リソース