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기록
一种靶向NDK的PROTAC药物分子及其制备方法和应用
발명유효
10청구항 · 4 독립항
§ Ⅰ
개요
발명자
龙泉鑫; 李美婷; 欧科鹏
IPC 분류
C07D 401/14 (2006.01)A61K 31/496 (2006.01)A61K 31/4709 (2006.01)A61K 47/55 (2017.01)A61P 35/00 (2006.01)
本发明公开了一种靶向NDK的PROTAC药物分子及其制备方法和应用;该分子由NDK特异性配体、连接基团和E3泛素连接酶配体组成,可诱导NDK与E3酶形成复合物,促进NDK的泛素化并引发其降解;通过配体筛选,结构优化以及生物验证,该PROTAC分子对NDK具有显著高亲和性;同时实验结果表明,本药物分子可有效降解转入细胞中的外源NDK,并且对NDK同源蛋白无降解作用,具有良好的特异性;脓肿分枝杆菌分泌的NDK能够削弱巨噬细胞和T细胞的免疫效应,抑制活性氧生成,从而既促进病原菌的持久存活,又加剧肿瘤微环境中的免疫抑制。本发明通过特异性降解NDK,可恢复宿主免疫细胞的功能,减轻病原菌诱导的免疫逃逸。