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案件記録
一种枸橼酸坦度螺酮的制备方法
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§ Ⅰ
案件概要
発明者
郭晓; 桑伟; 马继晓; 朱红艳; 孙迎基; 李铁军
IPC分類
C07D 403/12 (2006.01)C07C 51/41 (2006.01)C07C 59/245 (2006.01)
本发明属于药物合成工艺技术领域,具体涉及一种高收率、高纯度枸橼酸坦度螺酮的制备方法。本发明以嘧啶并哌嗪季铵盐和异吲哚二酮为原料,以甲苯与正丁醇和/或正戊醇混合溶剂为溶剂,无需加入相转移催化剂,在碱性条件下即可生成坦度螺酮,经调酸萃取,特定有机溶剂反相除杂后,水相调节至碱性,经甲苯萃取后加入枸橼酸乙醇溶液,直接析出枸橼酸坦度螺酮固体。本发明所述制备工艺对杂质有很好的清除效果,所得枸橼酸坦度螺酮纯度高,工艺收率高、原子经济性好、三废产出量少。
外部リソース