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一类具有光动力抗菌抗肿瘤活性的TB衍生物及其合成方法
发明专利有效
10权利要求 · 3 独立
§ Ⅰ
卷宗概要
发明人
吴翚; 糜蕾; 苑睿; 池骁伟; 董梦雪; 周生亮; 张鹏; 宛瑜
IPC 分类
C07D 487/08 (2006.01)C09K 11/06 (2006.01)A61P 31/04 (2006.01)A61P 35/00 (2006.01)A61K 41/00 (2020.01)A61K 49/00 (2006.01)G01N 21/64 (2006.01)
本发明提供了一类具有光动力抗菌抗肿瘤活性的TB衍生物及其合成方法,所述的衍生物包括咔唑‑TB‑噻吩‑吡啶鎓衍生物,其结构式如下:四个衍生物均具有较好的黏度响应以及聚集诱导发光性质,均能高效同步产生I型和II型活性氧。TB‑CB‑1、TB‑TPA‑1和TB‑TPA‑2对受试革兰氏阳性细菌(G菌)具有较好的光动力抗菌活性,在2 µmol·L时对三种G菌的抑菌率均大于90%。四个化合物具有较强的光动力抗肿瘤活性且光暗毒性差异大,无光照时TB‑CB‑1对MCF‑7、A549和HepG2细胞的IC值均>100μg·mL,光照下则分别降低至1.53μg·mL和0.28μg·mL;TB‑TPA‑2对A549细胞在黑暗条件下的IC>200μg·mL,光照下降至2.01μg·mL。本发明为新型光动力抗菌/抗肿瘤光敏剂的设计与合成提供了新思路。