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Dossier
一种L-焦谷氨酸艾托格列净中间体的制备方法
InventionActive
10Claims · 1 independent
§ Ⅰ
Dossier Overview
Inventor
孙宝佳; 孙利民; 陈露; 刘庆春; 孟存智
IPC Classification
C07H 15/04 (2006.01)C07H 9/04 (2006.01)C07H 1/00 (2006.01)
本发明提供了一种L‑焦谷氨酸艾托格列净中间体的制备方法,属于药物合成技术领域,该制备方法包括如下步骤:S1、惰性条件下,化合物6在碱催化下脱TMS保护,多聚甲醛5在碱催化下解聚生成甲醛3,然后两者在碱性体系中发生羟醛缩合反应,生成化合物2;S2、惰性条件下,加入还原剂,将化合物2在还原剂作用下,还原生成化合物1,即L‑焦谷氨酸艾托格列净中间体。本发明提供的制备方法避免了反应体系中副产物的产生,减少了精制步骤,大大提高了产品的收率和纯度。
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