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기록

一类连接子药物及其抗体-药物偶联物的制备方法和应用

발명유효
1조회수
§ Ⅰ

개요

발명자

李鸿峰; 刘伟; 马田; 刘文超; 吴香玉; 王延春; 徐振一; 胡朝红; 秦民民

IPC 분류

A61K 47/68 (2006.01)C07D 207/452 (2006.01)C07C 33/16 (2006.01)C07D 495/22 (2006.01)A61P 35/00 (2006.01)

一种连接子药物偶联物、抗体药物偶联物、其制备方法和应用,所述连接子药物偶联物具有式I所示的结构,M‑X‑D(式I),其中,M为包含马来酰亚胺(m)片段或环辛炔片段的化学结构,X为1~5个氨基酸或其衍生物组成的连接片段,D为细胞毒素。所述连接子药物偶联物可以在去除疏水性结构PAB的情况下,通过酶解反应释放Payload,既能够降低Linker‑Drug的疏水性,减少制备ADC时产生的聚合物含量,也可以表现出相应的细胞杀伤活性。