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기록
一种比拉斯汀中间体的制备方法
발명유효
10청구항 · 1 독립항
§ Ⅰ
개요
발명자
岳学荣; 王小泷; 陈子源; 谭川; 沈庆; 孙丛芸; 吴茜
IPC 분류
C07C 67/08 (2006.01)C07C 69/732 (2006.01)C07C 231/02 (2006.01)C07C 233/11 (2006.01)C07C 231/12 (2006.01)C07C 235/78 (2006.01)C07C 235/34 (2006.01)C07C 51/06 (2006.01)C07C 59/48 (2006.01)
本发明公开了一种比拉斯汀中间体的制备方法,所述方法包括以下步骤:二氯甲烷为溶剂,DMF为催化剂条件下化合物5与氯化亚砜反应生成酰氯,然后再与二乙胺反应制得化合物6;二氯甲烷为溶剂,无水三氯化铝条件下,化合物6与草酰氯单乙酯发生傅克酰基化制得化合物7;乙醇为溶剂,硼氢化钠、液碱、水体系还原化合物7制得化合物8;二氯甲烷为溶剂,无水三氯化铝条件下,TMDS还原化合物8制得化合物9;化合物9在盐酸条件下水解制得化合物10;氯化亚砜条件下,化合物10与甲醇酯化反应制得比拉斯汀中间体TM。本发明提供的比拉斯汀中间体的制备方法原料经济易得、反应条件温、反应高效、操作简单、适合于工业化应用。