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기록
用于降解DNA甲基转移酶1 (DNMT1)的蛋白水解靶向嵌合体(PROTACS)的合成和体外表征
발명유효
25청구항 · 3 독립항
§ Ⅰ
개요
발명자
J·齐; P·廖; T·王
IPC 분류
A61K 31/44 (2006.01)A61K 31/4427 (2006.01)A61K 47/18 (2006.01)A61K 47/54 (2006.01)A61P 35/00 (2006.01)C07D 213/73 (2006.01)C07D 213/74 (2006.01)
公开了包含[靶向配体]‑[接头]‑[降解子]加合物的双功能化合物(降解剂)，所述靶向配体包含取代的吡啶化合物，所述双功能化合物靶向负责在细胞增殖期间维持DNA甲基化的表观遗传书写蛋白脱氧核糖核酸甲基转移酶1，用于降解。还公开了含有所述化合物的药物组合物和使用所述化合物治疗由异常DNMT1活性表征或介导的疾病和病症的方法。