一种高生物利用度的替格瑞洛固体分散体及其制剂、制备方法和应用

本发明公开了一种高生物利用度的替格瑞洛固体分散体及其制剂、制备方法和应用，所述固体分散体由替格瑞洛与特定三元载体系统通过热熔挤出工艺制成，所述三元载体系统由Soluplus、共聚维酮和羟丙甲纤维素组成。该固体分散体进一步与崩解剂、填充剂和润滑剂组成药物组合物。本发明通过三元载体的协同作用和热熔挤出技术，使替格瑞洛以无定形态稳定存在，显著提高了药物的溶出度和口服生物利用度。实验表明，该制剂在pH 6.8磷酸盐缓冲液中30 min溶出度≥85%，在比格犬体内相对生物利用度达市售片的150%~250%，且稳定性优异，6个月加速试验无结晶现象，具有重大的临床价值和市场前景。