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기록
N-(1-萘基)-2-苯氧基乙酰胺与N-(1-萘基)-2-(苯氨基)乙硫代酰胺在制备抗隐孢子虫药物中的应用
발명유효
17조회수
7청구항 · 2 독립항
§ Ⅰ
개요
발명자
李坤; 徐畅; 姬亚茹; 沙强; 贺晴
IPC 분류
A61K 31/167 (2006.01)A61K 31/145 (2006.01)A61P 33/02 (2006.01)
本发明公开了化合物N‑(1‑萘基)‑2‑苯氧基乙酰胺与N‑(1‑萘基)‑2‑(苯氨基)乙硫代酰胺在制备抗隐孢子虫药物中的应用,属于抗寄生虫药物的医药与兽药技术领域。所述化合物以NSC158011为先导结构经官能团修饰获得,可高效抑制微小隐孢子虫乳酸脱氢酶活性,抑制率分别达60‑70%和>90%。体外实验表明,二者在HCT‑8细胞中显著降低寄生虫负荷;体内在γ‑干扰素基因敲除小鼠及犊牛感染模型中,粪便卵囊载量减少40‑100倍,并能促进肠道屏障修复,安全性良好。本发明首次揭示了该类化合物兼具高效抗虫活性、高安全性和肠道保护作用,为开发新一代抗隐孢子虫药物提供了重要物质基础和技术支撑。