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기록
茴香霉素在制备抑制半胱氨酸蛋白酶活性药物中的应用
발명유효
9청구항 · 4 독립항
§ Ⅰ
개요
발명자
白娟; 郭承意; 姜平; 董钰蓓; 吴雨晴; 刘曦澜; 王先炜; 高雁怩; 孙海凤
IPC 분류
A61K 31/40 (2006.01)A61P 31/14 (2006.01)A61P 43/00 (2006.01)
本发明属于生物医药技术领域,具体涉及茴香霉素在制备抑制半胱氨酸蛋白酶活性的药物中的应用。本发明首次发现茴香霉素具有抑制病毒半胱氨酸蛋白酶活性的功能,特别是3C或3CL蛋白酶。通过分子对接证实,茴香霉素能有效结合至塞内卡病毒(SVA)3C蛋白酶的催化活性中心。体外FRET酶活实验证明,50μM茴香霉素对SVA 3C蛋白酶的抑制率高达88.5%。细胞水平实验表明,茴香霉素能显著抑制SVA病毒复制,并对脑心肌炎病毒(EMCV)、猪繁殖与呼吸综合征病毒(PRRSV)和猪德尔塔冠状病毒(PDCoV)等多种病毒展现出广谱抗病毒活性,且细胞毒性低,选择性指数(SI)高。