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기록

PCSK9抑制剂中间体,其制备工艺及应用

발명유효
12청구항 · 4 독립항
§ Ⅰ

개요

발명자

范宗兄; 卓培旺; 郑宣鸣; 邵春能

IPC 분류

C07D 207/16 (2006.01)C07K 7/06 (2006.01)A61P 9/10 (2006.01)A61P 9/00 (2006.01)

本发明提供了一种PCSK9抑制剂MK‑0616的关键中间体Ⅰ、其制备工艺和应用,中间体Ⅰ由中间体Ⅱ与戊‑4‑烯醛经还原胺化反应得到,相较于现有技术,本发明无需复杂的保护/脱保护反应步骤,仅需一步还原胺化即可制得中间体Ⅰ,大大缩短反应路线和生产周期,提高生产效率。显著提高反应转化率和收率,减少物料损耗,节约生产成本。制得的中间体Ⅰ可以用于大规模制备PCSK9抑制剂MK0616。