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案件記録
一种阿托伐他汀钙中间体的制备方法
発明有効
9請求項 · 1 独立
§ Ⅰ
案件概要
出願人
广药白云山化学制药(珠海)有限公司; 广州白云山医药集团股份有限公司白云山化学制药厂
発明者
陈光银; 郑斯淇; 李庆; 刁富城; 关晴
IPC分類
C07D 207/34 (2006.01)
本发明涉及一种阿托伐他汀钙中间体的制备方法,包括如下步骤:将3‑6份乙腈、0.14‑0.16份浓盐酸和1.5‑1.8份水混合备用;将0.13‑0.15份碳酸氢钠和3‑5份水混合备用;将4.0‑5.5份乙腈和1份阿托伐他汀钙中间体Ⅰ混合,升温使固体溶解,冷却后加入乙腈盐酸水溶液,反应2‑3小时,得到第一混合溶液;向第一混合溶液中加入碳酸氢钠水溶液,然后加入2.5‑5份水,得到第二混合溶液;将第二混合溶液降温至0~10℃,搅拌6‑10小时,然后抽滤得到阿托伐他汀钙中间体Ⅱ粗品;向阿托伐他汀钙中间体Ⅱ粗品加入6‑9份水搅拌2‑4小时,然后抽滤,用水洗涤,真空干燥得到阿托伐他汀钙中间体Ⅱ。该方法可使阿托伐他汀钙中间体更充分的析出,摩尔收率达到90%以上,从而降低生产成本。
外部リソース