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기록

一种间位磺酰化吡啶衍生物的制备方法

발명유효
9청구항 · 1 독립항
§ Ⅰ

개요

발명자

李旭; 刘海涛; 孔宏俊; 刘赣东; 秦瑜; 陈梦; 张陆军; 梁雨涛

IPC 분류

C07D 213/71 (2006.01)C07D 409/12 (2006.01)C07D 213/85 (2006.01)B01J 31/24 (2006.01)B01J 35/39 (2024.01)

本发明涉及有机合成与药物化学技术领域,具体涉及一种间位磺酰化吡啶衍生物的制备方法。制备方法:将氧杂吡啶化合物、磺酰氯和铜配合物共同溶解于溶剂中,得到混合溶液;无氧环境中,将混合溶液在蓝光辐照条件下进行氧杂吡啶化合物与磺酰氯的自由基加成反应,得到烯醇负离子中间体;在酸性条件下,烯醇负离子中间体经再芳香化,得到间位磺酰化吡啶衍生物。其中,铜配合物为[Cu(dmp)(BINAP)]BF。本发明通过蓝光/铜配合物体系首次实现了吡啶衍生物的高效间位磺酰化,解决了传统方法依赖贵金属催化剂、反应条件苛刻、底物范围受限、选择性差以及需使用化学计量添加剂的缺陷,突破了吡啶环区域选择性官能化的技术瓶颈。