검색으로 돌아가기
기록
celacarfurine及其关键中间体的合成方法
발명유효
10청구항 · 1 독립항
§ Ⅰ
개요
발명자
刘建群; 张亮
IPC 분류
C07D 255/02 (2006.01)C07D 405/06 (2006.01)
本申请提供celacarfurine及其关键中间体的合成方法,包括:以4‑氨基丁酸甲酯盐酸盐为起始原料,依次经过邻硝基苯磺酰基保护、烷基化、酰胺缩合、水解与脱保护、分子内环合、脱去邻硝基苯磺酰基保护基以及任选的酰化反应,得到目标产物。合成路线通过创新的策略设计,克服了现有大环合成方法中普遍存在的原料与试剂难得、步骤冗长、条件苛刻及收率偏低等技术瓶颈,实现了在温和条件下高收率、简洁、安全地制备目标产物。方法涉及原料和试剂价廉易得、操作简便,条件温和,无需特殊设备,具备显著的工业化应用潜力,为celacarfurine的后续药理研究与新药开发提供了稳定可靠的物质基础。