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案件記録

一种含氟异噁唑烷-5-酮及其合成方法、抗肿瘤应用

発明有効
10請求項 · 3 独立
§ Ⅰ

案件概要

発明者

黄毅勇; 李逸超; 李子涵; 肖露

IPC分類

C07D 261/12 (2006.01)A61P 35/00 (2006.01)

一种含氟异噁唑烷‑5‑酮及其合成方法、抗肿瘤应用。本发明公开了一种含氟异噁唑烷‑5‑酮化合物及其合成方法,其以偕二氟环丙烯酰亚胺和硝酮为底物,在有机溶剂中以Ni(ClO)·6HO为催化剂、(±)‑2,2'‑(丙烷‑2,2‑二基)双(4‑苯基‑4,5‑二氢噁唑)为配体(L),在30℃左右下发生环加成异构化反应,制备得到含氟异噁唑烷‑5‑酮。本发明反应条件温和,对多种官能团都能很好地兼容,产率较高,并且产物还具有一定的生物活性,能够抑制癌细胞的增殖。本发明首次公开偕二氟环丙烯与硝酮的环异构化反应的实现,为含氟异噁唑烷‑5‑酮及其衍生物的合成提供了一种新思路,在医药与合成领域具有良好的应用前景。

外部リソース