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案件記録

N-芳基取代酰胺作为新型HDAC6抑制剂及其在制备抗肿瘤药物中的应用

発明有効
10請求項 · 1 独立
§ Ⅰ

案件概要

発明者

史贺; 贾庆忠; 李学东; 张阳; 刘杰; 刘新岗; 李婷婷; 杨豪

IPC分類

C07D 333/20 (2006.01)C07D 333/24 (2006.01)C07D 409/12 (2006.01)C07D 209/18 (2006.01)C07D 215/12 (2006.01)C07D 333/60 (2006.01)C07D 307/54 (2006.01)C07C 259/10 (2006.01)A61P 35/00 (2006.01)A61P 35/02 (2006.01)

本发明属于生物医药技术领域,具体涉及一种N‑芳基取代酰胺作为新型HDAC6(组蛋白去乙酰化酶6)抑制剂及其在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明基于人工智能技术筛选并合成了式(I)所示的化合物;所述化合物对HDAC6表现出优异的抑制活性,并可高效抑制HDAC6和/或HDAC1;此外,抗肿瘤细胞增殖评价进一步揭示,本发明所述化合物能够显著抑制肿瘤细胞的增殖。基于上述优良的酶抑制活性与细胞水平抗增殖效果,本发明化合物可用于制备治疗肿瘤、自身免疫性疾病、炎症或阿尔茨海默病的药物,具有广阔的开发前景。

外部リソース