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기록
一种靶向ALKBH2的小分子抑制剂及其用途
발명유효
10청구항 · 3 독립항
§ Ⅰ
개요
발명자
杨胜勇; 李琳丽
IPC 분류
C07D 401/04 (2006.01)C07D 405/14 (2006.01)C07D 413/14 (2006.01)C07D 401/14 (2006.01)A61P 35/00 (2006.01)A61K 31/4709 (2006.01)A61K 31/4439 (2006.01)A61K 31/4545 (2006.01)
本发明提供了一种靶向ALKBH2的小分子抑制剂及其用途，属于药物化学领域。该小分子抑制剂的结构如式I所示。本发明提供的化合物对ALKBH2具有良好的亲和活性，能够竞争性的靶向抑制ALKBH2对底物的识别，特异性地靶向ALKBH2而非其它AlkB家族蛋白。本发明提供的化合物能够有效地在细胞内靶向ALKBH2，并增加细胞中N‑甲基胞嘧啶(mC)修饰的丰度。本发明提供的化合物不仅可以有效抑制脑胶质瘤细胞的增殖，还可以有效抑制脑胶质瘤细胞的迁移。本发明提供的化合物可以用于制备ALKBH2抑制剂，用于制备预防或治疗与ALKBH2表达异常相关疾病(例如脑肿瘤、非小细胞肺癌、直肠癌、膀胱癌和胃癌等)的药物，应用前景广阔。