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一种多芳基取代亚甲基氧化吲哚类化合物及其合成方法与在制备抗肿瘤药物中的应用

발명유효
7청구항 · 2 독립항
§ Ⅰ

개요

발명자

何茜; 王大华; 田一鸣; 马杰

IPC 분류

C07D 403/14 (2006.01)A61P 35/00 (2006.01)

一种多芳基取代亚甲基氧化吲哚类化合物及其合成方法与在制备抗肿瘤药物中的应用,该化合物的化学结构式如式3所示;合成方法为:以式1化合物氧化吲哚衍生邻氨基苯乙烯与式2化合物1,4二酮衍生物作为反应原料,加入到四氯化碳中,加入脱水剂,在式4化合物布朗斯特酸的催化下,室温搅拌反应12小时,TLC跟踪反应至完全,过滤、浓缩、纯化即制得。本发明合成的多芳基取代亚甲基氧化吲哚类化合物,通过抗肿瘤活性测试,显示该类化合物对人鼻咽癌细胞ONE‑1具有较高的敏感度和很强的细胞毒活性。本发明反应条件较为常规,反应过程温和、简便、成本低廉,拓宽了该方法的适用范围;用了多种底物作为反应物,获得了多类产物,且产率高。