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案件記録
一种奥格列龙中间体及其合成方法和应用
発明有効
11請求項 · 4 独立
§ Ⅰ
案件概要
発明者
李先凯; 职五斌; 齐鹏; 刘澎; 陈晓岚; 崔得运; 王鹏; 张淑展; 李建军; 王莉君; 张程林; 张坤
IPC分類
C07D 405/04 (2006.01)C07D 471/04 (2006.01)
本发明公开了一种奥格列龙中间体及其合成方法和应用,属于药物化学合成技术领域。本发明提供了一种奥格列龙中间体的合成方法,以及所述中间体在合成奥格列龙中的应用。本发明提供的合成方法关键在于多环吲哚酰胺的脱保护过程,腈基没有发生水解,高选择性地生成吲哚羧酸,在与多环亚胺B缩合过程中避免了分子内酰胺化,且该过程无需HATU等昂贵的酰胺化试剂,实现了低成本且高产率的制备奥格列龙的目的。该合成方法具有原料易得、反应条件温和、副反应影响小、操作简便及收率高的优点,提高产率,纯化容易,适合奥格列龙的工业化生产。
外部リソース