一种天然木脂素氨基酸化衍生物、其制备方法及其用途

本申请提供了一种式（I）所示的鬼臼毒素氨基酸化衍生物、其异构体、其溶剂化物或水合物或其药学上可接受的盐，其制备方法及其用途。本申请针对天然鬼臼毒素结构不同位置进行结构修饰和引入不同氨基酸侧链进行了系统的结构设计与活性筛选，结果表明，通过氨基酸化衍生策略获得的鬼臼毒素氨基酸化衍生物与临床药物例如依托泊苷相比较，其针对不同种类的恶性肿瘤的抑制活性有了大幅提升，并且在安全性方面实现了预期的改善，可以作为候选药物开发针对不同肿瘤治疗的潜在药物。