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기록
一种螺噻唑酮四氢吡啶化合物的合成方法
발명유효
10청구항 · 1 독립항
§ Ⅰ
개요
발명자
李玉龙; 张滨; 李臣毅; 胡松; 王健; 徐健明; 胡丹
IPC 분류
C07D 513/20 (2006.01)
本发明属于有机合成和药物化学技术领域,公开一种螺噻唑酮四氢吡啶化合物的合成方法,以路易斯酸作为催化剂,以通式I所示的噻唑酮和通式II所示的2‑氨基取代苯甲醛为底物,在有机溶剂中于40‑80℃下反应12‑16小时,通过通过一个经由[1,5]氢化物迁移过程进行的环化反应合成通式III所示的螺噻唑酮四氢吡啶化合物。本发明提供了一条高效、简便且普适性强的合成新路径,本方法采用单一路易斯酸催化剂,在温和条件下通过一步[1,5]氢迁移/环化反应,即得到结构复杂的螺噻唑酮四氢吡啶杂环体系,本方法能以高达95%的收率获得目标产物,为快速构建该类具有潜在生物活性的螺环分子库提供了可靠、高效的合成工具。