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生物活性脂质及其脂质纳米粒的制备方法与应用
발명유효
1조회수
12청구항 · 5 독립항
§ Ⅰ
개요
발명자
胡睿敏; 蒲香菱; 肖利; 项勍; 蒋璞
IPC 분류
C07F 5/02 (2006.01)C07D 211/94 (2006.01)A61K 47/54 (2017.01)A61K 31/69 (2006.01)A61K 31/445 (2006.01)A61K 9/51 (2006.01)A61K 31/58 (2006.01)A61K 38/16 (2006.01)A61P 29/00 (2006.01)
本发明公开了一种生物活性脂质及其脂质纳米粒的制备方法与应用。该生物活性脂质分子由不同链长的长链脂肪酸(LCFA)分别与两种功能小分子——苯硼酸频哪醇酯(PBAP)和Tempol(Tpl)键合而成,由此构建出具有抗炎活性的PBAP‑LCFA和Tpl‑LCFA两类脂质分子。以这些脂质为功能组分,通过薄膜分散法可制备得到生物相容性良好的抗炎脂质纳米粒,包括PLP、TLP和TPLP。该类脂质及脂质纳米粒制备工艺简便,结构功能可控,易于规模化生产,在多种急慢性炎症疾病中具有治疗潜力。在动物模型中,该类脂质纳米粒对急性腹膜炎、急性肺损伤、急性肝衰竭和哮喘等疾病均表现出显著疗效。此外,TPLP的脂质双分子层结构可高效包载亲/疏水性药物,在发挥自身抗炎作用的同时,能协同递送治疗药物,针对慢性肺部炎症等疾病实现协同增效的联合治疗策略。