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具有可逆捕获与释放单线态氧的近红外二区aza-BODIPY光敏剂及其制备方法和应用

발명유효
9조회수
10청구항 · 3 독립항
§ Ⅰ

개요

IPC 분류

C07F 5/02 (2006.01)A61K 41/00 (2020.01)A61K 47/60 (2017.01)A61K 9/51 (2006.01)A61P 35/00 (2006.01)A61P 15/14 (2006.01)C09K 11/06 (2006.01)

本发明公开了一种具有可逆捕获与释放单线态氧的近红外二区aza‑BODIPY光敏剂及其制备方法和应用。该光敏剂以单线态氧载体(2‑吡啶酮、蒽或1,4‑二甲基萘)作为响应单元,以三苯胺‑噻吩基团作为电子供体,修饰于aza‑BODIPY母核结构。其中,单线态氧载体能够通过[4+2]环加成反应捕获光照产生的单线态氧,生成内过氧化物;后者在暗环境中经逆狄尔斯‑阿尔德反应重新释放单线态氧。且该光敏剂与二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺‑聚乙二醇2000通过纳米沉淀法自组装构建的纳米诊疗剂在808 nm激光照射下,可实现在肿瘤部位捕获并在暗条件下长效释放单线态氧,有效克服了单线态氧在肿瘤微环境中寿命短、需要光源持续照射光敏剂的技术瓶颈,为增强光动力治疗的深度和疗效提供了一种新策略。