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案件記録

一类二氮杂双环[3.1.0]己烷衍生物、制备方法及应用

発明有効
10請求項 · 2 独立
§ Ⅰ

案件概要

発明者

赵金钵; 丁梦歌; 何雯雯

IPC分類

C07F 7/10 (2006.01)C07D 487/04 (2006.01)A61P 35/02 (2006.01)A61P 35/00 (2006.01)

本发明提供一类二氮杂双环[3.1.0]己烷衍生物、制备方法及应用,属于有机合成技术领域。该衍生物的结构式如式I所示。该衍生物是通过环丙烯衍生物与N,N‑环氮杂甲亚胺叶立德的热驱动[3+2]偶极环加成反应,产物具有良好的非对映选择性。反应条件较温和,转化率较高,非对映选择性较好,底物普适性广。对反应提供的该类化合物库进行了体外抗肿瘤活性筛选表明,一些类似物对白血病HL‑60、肺癌A549、肝癌HepG2、乳腺癌MDA‑MB‑231、结肠癌SW480细胞株表现出较显著的增殖抑制,尤其是HL‑60细胞株对这类化合物最为敏感。

外部リソース