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案件記録

一种高度氧化的多环鸟巢烷型二萜类化合物、制备方法及应用

発明有効
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9請求項 · 4 独立
§ Ⅰ

案件概要

発明者

高锦明; 高宇琪; 赵舒卉

IPC分類

C07J 71/00 (2006.01)C07D 493/08 (2006.01)C07D 493/18 (2006.01)C07D 493/22 (2006.01)A61K 31/352 (2006.01)A61K 31/58 (2006.01)A61P 25/00 (2006.01)C12P 33/20 (2006.01)C12P 17/06 (2006.01)C12R 1/645 (2006.01)

本发明公开了一种高度氧化的多环鸟巢烷型二萜类化合物、制备方法及应用,一共有18个化合物,上述化合物是从隆纹黑蛋巢菌Cyathusstriatus的次级代谢产物中分离得到。通过以MPP诱导的PC‑12为神经保护模型的活性实验发现,striatoid T展现出显著的神经保护活性,其细胞存活率为82.35%,与阳性对照盐酸司来吉兰相当,化合物3、13、16、18展现出较强活性,其细胞存活率分别为73.33%、73.17%、71.81%和70.83%。另外,对striatoidL(14)进行结构修饰,使用高价碘试剂PhI(OAC)对striatoid L进行氧化裂解反应,反应生成了2个新碳骨架化合物14a、14b。以上研究结果表明鸟巢烷型二萜类化合物可作为一种神经保护的先导活性小分子。

外部リソース