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一种艾沙利酮中间体的制备方法
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§ Ⅰ
개요
IPC 분류
C07D 207/34 (2006.01)C07B 57/00 (2006.01)
本发明属于药物合成技术领域,具体涉及一种艾沙利酮中间体的制备方法。包括以下步骤:S1、在碱的催化作用下,乙基‑1‑(2‑羟乙基)‑4‑甲基‑5‑[2‑(三氟甲基)苯基]‑1H‑吡咯‑3‑羧酸乙酯与二元胺通过胺酯交换得到中间体A‑1;S2、中间体A‑1在光学活性酸作用下,拆分为中间体A‑2;S3、将中间体A‑2先在亲核性酰化催化剂、碱的作用下,于室温进行N‑Boc保护反应,再在低温条件下,滴加碱进行水解反应,得到艾沙利酮中间体。该制备方法原料廉价易得,工艺简单,收率高,生产成本低,更适合工业化生产。