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含1,2,4-三取代双环[2.1.1]己烷骨架的氮杂环的制备方法与抗肿瘤应用
발명알 수 없음
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§ Ⅰ
개요
IPC 분류
C07D 237/32 (2006.01)C07D 487/04 (2006.01)A61P 35/00 (2006.01)
本发明属于医药技术领域,具体涉及新型含1,2,4‑三取代双环[2.1.1]己烷(BCHs)骨架的氮杂环衍生物,及其合成方法与其在恶性肿瘤治疗中的应用。本发明发现1,2,4‑三取代双环[2.1.1]己烷作为富含sp³碳的刚性桥环系,具有三维立体结构和优异代谢稳定性,是理想的1,2,4‑三取代苯环生物电子等排体。本发明将1,2,4‑三取代双环[2.1.1]己烷骨架引入抗肿瘤药物的设计,合成了一系列结构新颖的化合物,并实验验证了其抗肿瘤活性。