검색으로 돌아가기
기록
一种基于恩格列净的IDH2-K272乳酸化促进剂及其制备方法
발명알 수 없음
5조회수
10청구항 · 3 독립항
§ Ⅰ
개요
IPC 분류
A61K 9/20 (2006.01)A61K 31/351 (2006.01)A61K 47/38 (2006.01)A61K 47/36 (2006.01)A61K 47/32 (2006.01)A61K 47/26 (2006.01)A61K 47/24 (2006.01)A61K 47/18 (2017.01)A61K 47/28 (2006.01)A61P 3/10 (2006.01)A61P 9/10 (2006.01)
本发明涉及医药技术领域,公开了一种基于恩格列净的IDH2‑K272乳酸化促进剂及其制备方法,包括:恩格列净、中性磷脂、胆固醇、乳酸钠、精氨酸、填充剂、崩解剂、湿润剂,其中,恩格列净调控ACAT1/HDAC1修饰酶活性,乳酸钠提供IDH2‑K272修饰底物,协同提升心肌微血管内皮细胞IDH2‑K272乳酸化水平,促使其竞争性结合Cav1的CSD结构域,解离Cav1‑eNOS抑制复合物,上调eNOS活性、促进NO释放,推动糖尿病心肌梗死梗死边缘区血管新生,减轻心肌损伤。制剂可制成颗粒剂或片剂,储存稳定性佳、溶出快,弥补游离恩格列净口服体内药效有限的缺陷。