云南省药物研究所

本发明涉及一种医药中间体3‑羟基环丁烷‑1,1‑二羧酸二乙酯的制备方法。本发明是以丙二酸二乙酯为起始原料，经与烯丙基溴反应得到2‑丙烯基丙二酸二乙酯；2‑丙烯基丙二酸二乙酯经氧化得到2‑环氧丙基丙二酸二乙酯，随后开环卤代得到2‑(3‑X‑2‑羟丙基)丙二酸二乙酯(X为卤素)；2‑(3‑X‑2‑羟丙基)丙二酸二乙酯的羟基经保护后进一步关环得到3‑羟基被保护的3‑羟基环丁烷‑1,1‑二羧酸二乙酯；最后，脱除3‑羟基的保护基即得到3‑羟基环丁烷‑1,1‑二羧酸二乙酯。本发明的制备工艺具有原料廉价易得、合成路线简洁高效、各步反应收率稳定、产品纯度高等优点，尤其具备良好的可放大性与工业化应用潜力。

本发明涉及药物技术领域，具体涉及一种改善结节和/或乳腺增生的中药组合物及其制备方法和用途。该中药组合物包括以下组分：桃仁、蒲公英、陈皮、茯苓、玫瑰花、西洋参、三七须根、大枣、龙眼肉。各组分通过“君臣佐使”原则协同起效，能够有效改善乳腺增生、乳腺结节、甲状腺结节等，有利于丰富药食同源复方调理妇科乳腺结节相关疾病的研究体系，推动中医药产业的规范化发展。