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一种医药中间体3-羟基环丁烷-1,1-二羧酸二乙酯的制备方法
发明专利未知
7权利要求 · 1 独立
§ Ⅰ
卷宗概要
申请人
云南省药物研究所; 云南白药集团股份有限公司; 云南贵金属实验室有限公司
发明人
赵智东; 徐红贵; 杨志; 邓斌; 杨冲生; 陈雪江; 姜婧; 刘伟平; 常桥稳; 李奥; 孙敏
申请日
Aug 11, 2026
公开日
Oct 27, 2026
IPC 分类
C07C 67/31 (2006.01)C07C 67/30 (2006.01)C07C 69/757 (2006.01)C07C 69/675 (2006.01)C07C 69/708 (2006.01)C07C 67/343 (2006.01)C07C 69/34 (2006.01)C07D 301/12 (2006.01)C07D 301/14 (2006.01)C07D 303/40 (2006.01)
本发明涉及一种医药中间体3‑羟基环丁烷‑1,1‑二羧酸二乙酯的制备方法。本发明是以丙二酸二乙酯为起始原料,经与烯丙基溴反应得到2‑丙烯基丙二酸二乙酯;2‑丙烯基丙二酸二乙酯经氧化得到2‑环氧丙基丙二酸二乙酯,随后开环卤代得到2‑(3‑X‑2‑羟丙基)丙二酸二乙酯(X为卤素);2‑(3‑X‑2‑羟丙基)丙二酸二乙酯的羟基经保护后进一步关环得到3‑羟基被保护的3‑羟基环丁烷‑1,1‑二羧酸二乙酯;最后,脱除3‑羟基的保护基即得到3‑羟基环丁烷‑1,1‑二羧酸二乙酯。本发明的制备工艺具有原料廉价易得、合成路线简洁高效、各步反应收率稳定、产品纯度高等优点,尤其具备良好的可放大性与工业化应用潜力。
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