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一种普罗布考USP杂质C的制备方法
发明专利有效
10权利要求 · 1 独立
§ Ⅰ
卷宗概要
发明人
梁大成; 胡运飞; 冯伟钊
IPC 分类
C07C 319/14 (2006.01)C07C 323/20 (2006.01)C07C 319/06 (2006.01)
本发明公开了一种普罗布考USP杂质C的制备方法,步骤包括:以2,6‑二叔丁基苯酚为起始原料经过硫氰化合成中间体TM1;中间体TM1经氢化铝锂还原合成中间体TM2;以2,4‑二叔丁基苯酚为起始原料经过硫氰化合成中间体TM3;中间体TM3经氢化铝锂还原合成中间体TM4;中间体TM2、中间体TM4与丙酮缩合得到普罗布考USP杂质C。本发明优点包括:以2,6‑二叔丁基苯酚和2,4‑二叔丁基苯酚为原料,经硫氰化、还原、丙酮缩合五步反应,即可制得普罗布考USP杂质C,原料易得、总收率高、成本低廉,填补了普罗布考USP杂质C制备的技术空白,能够为普罗布考的质量研究提供廉价且高质量的杂质对照品,对保障普罗布考的安全用药具有重要意义。
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