원래 이름 기록: 浙江工业大学; 中国科学院杭州医学研究所

本发明公开了一类基于多肽改性的核酸适体偶联药物，属于核酸适体偶联药物领域。所述核酸适体偶联药物包含增强内化渗透的多肽部分、核酸适体部分和细胞毒药物部分。其中，多肽部分为针对整合素αVβ3靶点的多肽C(RGDfK)，核酸适体部分为针对PTK7、c‑Met等靶点的核酸适体，细胞毒药物部分为DNA拓扑异构酶Ⅰ抑制剂和澳瑞他汀类微管蛋白抑制剂。本发明不仅证明了多肽C(RGDfK)可以显著提升偶联了多个药物分子的核酸适体与靶标结合的能力和其内化能力，还证明了多肽改性的核酸适体偶联药物可以用于恶性肿瘤的治疗。

本申请属于药学、生物医学工程和计算生物学的交叉领域，具体涉及一种多肽组装模块、包含多肽组装模块的抗体、免疫偶联物与应用。所述组装模块包含一个重链连接子55‑H，其包含与SEQ ID NO:1具有至少90%序列同一性的氨基酸序列；一个轻链连接子55‑L，其包含与SEQ ID NO:2具有至少90%序列同一性的氨基酸序列。本发明还提供了编码所述连接子的多核苷酸、包含该多核苷酸的载体系统、工程化宿主细胞、由该连接子组装的多种抗体片段与融合蛋白、及其在制备药物中的用途。本发明的连接子作为一种“即插即用”的通用模块，为抗体药物开发提供了一种高效、安全且高度通用的全新解决方案，具有巨大的商业化和临床应用前景。