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案件記録

一种2-(2-氟-4-联苯基)丙酸的制备方法

発明有効
6請求項 · 1 独立
§ Ⅰ

案件概要

発明者

杨冲生; 杨志; 李奥; 孙敏

IPC分類

C07C 57/58 (2006.01)C07C 51/09 (2006.01)C07C 67/343 (2006.01)C07C 69/65 (2006.01)C07C 201/12 (2006.01)C07C 205/56 (2006.01)C07C 227/04 (2006.01)C07C 229/42 (2006.01)

本发明是一种2‑(2‑氟‑4‑联苯基)丙酸的制备方法。本发明以2,4‑二氟硝基苯为起始原料,与2‑甲基丙二酸二乙酯发生取代反应得2‑(3‑氟‑4‑硝基苯基)‑2‑甲基丙二酸二乙酯;2‑(3‑氟‑4‑硝基苯基)‑2‑甲基丙二酸二乙酯还原得2‑(4‑氨基‑3‑氟苯基)‑2‑甲基丙二酸二乙酯;2‑(4‑氨基‑3‑氟苯基)‑2‑甲基丙二酸二乙酯经重氮化得重氮盐,与四羟基二硼烷或硼酸酯反应得2‑(3‑氟‑4‑硼酸苯基)‑2‑甲基丙二酸二乙酯或2‑(3‑氟‑4‑硼酸频哪醇酯苯基)‑2‑甲基丙二酸二乙酯;2‑(3‑氟‑4‑硼酸苯基)‑2‑甲基丙二酸二乙酯或2‑(3‑氟‑4‑硼酸频哪醇酯苯基)‑2‑甲基丙二酸二乙酯与卤代苯发生Suzuki‑Miyaura偶联得2‑(2‑氟‑4‑联苯基)‑2‑甲基丙二酸二乙酯;2‑(2‑氟‑4‑联苯基)‑2‑甲基丙二酸二乙酯水解脱羧得目标产物2‑(2‑氟‑4‑联苯基)丙酸。该工艺路线中,起始物料廉价易得,操作简单,后处理方便,无高温高压等苛刻反应条件,有利于工业化生产。

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