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含吲哚骨架的单氟烯烃类化合物及其合成方法与抗癌活性
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§ Ⅰ
개요
IPC 분류
C07D 209/18 (2006.01)A61P 35/00 (2006.01)A61P 1/00 (2006.01)
本发明公开了含吲哚骨架的单氟烯烃类化合物及其合成方法与抗癌活性,属于有机合成技术领域。以邻炔基苯胺类化合物1和偕二氟烯烃类化合物2为原料,在钯催化剂、配体、添加剂和碱存在下,有机溶剂中升温反应,得到含吲哚骨架的单氟烯烃类化合物3。接着对各种取代基的化合物进行筛选,并通过抗癌细胞活性试验验证,研究发现本发明所述化合物3u能够有效地抑制HCT‑116癌细胞增殖;同时本发明合成方法过程简单而高效,具有原料简单易得、操作简便、条件温和、底物适用范围广、官能团耐受性好、产率和区域选择性高等优点。