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一种苯并硼唑类化合物的合成方法
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§ Ⅰ
개요
IPC 분류
C07F 5/04 (2006.01)
本发明涉及一种苯并硼唑类化合物的合成方法。该方法以邻烷酰基芳基硼酸为原料,以异丙醇为氢供体,以质子酸为催化剂,以六氟异丙醇为促进剂,在加热条件下经一锅法反应同步实现还原及成环反应,制得苯并硼唑类化合物。本发明合成路线简短,操作便捷,所用异丙醇廉价、安全且对水和空气不敏感,有效避免了常规方法中使用金属硼氢化物所引发的燃爆风险以及硼酸盐副产物残留导致的纯化难题。此外,本发明方法底物兼容性优良,能够以高收率制备包括抗真菌药物他伐硼罗以及其他多个高活性苯并硼唑类化合物在内的目标产物,工艺稳定,重现性好,适合工业化放大生产。