人参二醇C-3和C-12位双位点衍生物及其制备方法

本申请公开了一种人参二醇C‑3和C‑12位双位点衍生物及其制备方法，涉及医药技术领域。本申请以人参二醇为原料，基于步骤S1对人参二醇C‑3位点进行氨基酸酯化反应；再于步骤S2中，以氯乙酰氯为连接中间体，氢化钙、四丁基溴化钾和甲苯在加热条件下破除人参二醇的C‑17位点侧环对人参二醇C‑12位点造成的空间位阻进行缩合反应，得到式2化合物；而后，以式2化合物为中间体，继续采用碳酸钾、碘化钾和乙腈体系在加热回流条件下进行缩合反应，引入哌嗪片段，制得人参二醇C‑3和C‑12位双位点衍生物且是C‑12位点哌嗪衍生物。本申请制备的式3和式5化合物针对人胃腺癌细胞AGS的抗肿瘤活性显著优于5‑氟尿嘧啶。