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Dossier
一种乌帕替尼碱基片段的合成方法
InventionActive
10Claims · 1 independent
§ Ⅰ
Dossier Overview
Applicant
南方科技大学坪山生物医药研究院; 深圳格林凯特医药技术有限公司
Inventor
郑龙生; 吴禹胜; 梁嘉米; 李硕
IPC Classification
C07D 209/08 (2006.01)B01J 31/24 (2006.01)B01J 31/22 (2006.01)
本发明涉及有机催化合成技术领域,具体公开了一种乌帕替尼碱基片段的合成,通过基于钯与膦配体组成的催化体系,催化效率显著提升,大幅降低生产成本,该配体独特的电子效应和空间位阻特性极大地活化了钯中心,显著提高了氧化加成和还原消除的速率,催化剂的用量降低至0.05mol%,大幅减少了昂贵贵金属的消耗,显著降低了原料成本,减轻了金属残留的处理压力,低钯催化剂负载量下,依然能获得优异的95%以上的收率,且反应选择性极高,反应条件温和,对操作人员友好,不仅适用于氨基甲酸叔丁酯的偶联同样适用于氨基甲酸乙酯的偶联,为乌帕替尼的不同合成工艺路线提供了灵活且高效的通用解决方案。
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