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Dossier

一种4-去氢表雄酮的制备方法

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§ Ⅰ

Dossier Overview

Inventor

唐四华; 饶毅恒; 李文武; 系祖斌; 李明磊; 姚立成

IPC Classification

C07J 1/00 (2006.01)C07J 51/00 (2006.01)

本发明涉及甾体化合物合成技术领域,尤其涉及一种4‑去氢表雄酮的制备方法。以4‑AD为起始物料,依次经氰化、硅醚化、还原、水解反应制备4‑去氢表雄酮,使用氯硅烷对4‑AD氰基物中的羟基进行硅醚化保护,得到的硅醚物能够耐受硼氢化钠还原体系环境,将还原副产物的含量降低至0.5%以下,同时还意外提高了还原反应选择性,提高了最终产物收率和纯度,总收率达到75%以上,产物纯度≥98%,此外,还大幅降低了生产成本,适合工业上大规模生产。

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