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新型(3,10-二甲氧基-12,13-二氢异喹啉并[3,2-a]异喹啉-7-盐酸盐)-脱氢黄连素衍生物的制备及其应用

发明专利有效
9权利要求 · 1 独立
§ Ⅰ

卷宗概要

发明人

曾德栋; 邓先翔; 邵家聚; 刘潜; 曾维伯; 谢明峰; 李志彪; 毛雨喆; 刘新华; 徐雅炘; 马婧阳; 杨山

IPC 分类

C07D 455/03 (2006.01)A61K 31/4375 (2006.01)A61P 35/00 (2006.01)C07D 217/14 (2006.01)C07D 217/16 (2006.01)C09K 11/06 (2006.01)

新型(3,10‑二甲氧基‑12,13‑二氢异喹啉并[3,2‑a]异喹啉‑7‑盐酸盐)‑脱氢黄连素衍生物DH‑Ber‑12及其应用,设计人工改造的脱氢黄连素全新衍生物。在黄连素衍生物中,3,9‑二甲氧基‑5,6‑二氢异喹啉并[3,2‑a]异喹啉‑7‑盐酸盐(Ber‑12)在RXRα的转录激活活性、溶解度、结肠癌细胞抑制活性方面表现出很好的性能,对其进行结构改造,有望提升其性能。本发明公开了一类新型(3,10‑二甲氧基‑12,13‑二氢异喹啉并[3,2‑a]异喹啉‑7‑盐酸盐)‑脱氢黄连素衍生物DH‑Ber‑12及其制备方法,属于药物化学技术领域。本发明的技术方案要点为:本发明的合成路线简短,操作简单易行,产物结构新颖,且性能较Ber‑12更强,值得进一步推广研究。